Androgen (ανδρεία Yunani (keberanian, keberanian) + γένος Yunani (ras, suku)..) - nama kolektif umum untuk sekelompok hormon steroid yang dihasilkan oleh gonad (testis pada laki-laki dan ovarium pada wanita) dan korteks adrenal dan memiliki properti dalam konsentrasi tertentu menyebabkan androgenesis, virilisasi tubuh - pengembangan karakteristik seksual sekunder laki-laki - pada kedua jenis kelamin.

Pada wanita, androgen pada laki-laki selama konsentrasi yang spesifik untuk menyebabkan peningkatan ukuran klitoris dan labia minora dan konvergensi labia majora (yang membuat mereka lebih mirip dengan skrotum), atrofi sebagian dari payudara, rahim dan ovarium, berhentinya menstruasi dan ovulasi, infertilitas.

Androgen alami [sunting]

  • Testosteron - bentuk tidak aktif
  • Dihidrotestosteron
  • Dehydroepiandrosterone (Dehydroepiandrosterone, DHEA)
  • Androstenedione (Andro)
  • Androstenediol
  • Androsterone

Androgen dalam pembentukan badan [sunting]

Dalam binaraga banyak digunakan steroid anabolik, bagaimanapun, preferensi harus diberikan kepada mereka obat yang memiliki aktivitas androgenik terendah, mereka berkontribusi pada peningkatan massa otot, kurang penyebab efek samping seperti: jerawat, lekas marah, alopecia, seborrhea, hipertrofi prostat, maskulinisasi, dan sebagian besar penting, steroid dengan aktivitas rendah kurang penyebab testis atrofi, dan pasca-siklus testosteron alami pulih lebih baik dan lebih baik. Hal ini disebabkan fakta bahwa steroid dengan aktivitas androgenik yang tinggi terkait dengan tingkat yang lebih besar dengan reseptor androgen, yang terletak di hipofisis dan hipotalamus, yang mengakibatkan kadar gonadotropin berkurang.

Meskipun baru-baru ini, data aktivitas androgenik sedang disindir oleh para amatir, yang menyebarkan informasi palsu bahwa aktivitas anabolik dan androgenik tidak berlaku untuk hormon steroid.

Farmakologi Klinis [sunting]

Biosintesis Androgen [sunting]

Testosteron adalah androgen utama pada pria dan, tampaknya, pada wanita. Pada pria, sebagian besar disintesis dalam sel Leydig (Gambar 59.1). Pada wanita, testosteron disintesis dengan cara yang sama, tetapi pada korpus luteum dan korteks adrenal. Prekursor testosteron androstenedione dan dehydroepiandrosterone memiliki aktivitas androgenik yang lemah.

Sekresi dan transfer darah [sunting]

Hampir setiap usia pada pria menghasilkan lebih banyak testosteron daripada perempuan, dan yang menjelaskan hampir semua perbedaan antara kedua jenis kelamin. Dalam trimester I kehamilan, testis janin mulai mensekresi testosteron (mungkin di bawah pengaruh hCG disekresi oleh plasenta), yang memainkan peran utama dalam pembentukan organ seks pria. Untuk melengkapi konsentrasi serum II trimester menjadi hampir sama dengan di tengah-tengah pubertas - sekitar 250 ng% (Dawood dan Saxena, 1977; Hutan, 1975) (Gambar 59,2.). Menjelang trimester akhir II jatuh, tapi pergi lagi mencapai sekitar 250 ng% (Hutan dan Cathiard, 1975; Hutan, 1975; Dawood dan Saxena, 1977), mungkin karena stimulasi LH sel Leydig diproduksi di kelenjar hipofisis janin. Pada hari-hari pertama kehidupan konsentrasi testosteron menurun lagi, dan kemudian 2-3 bulan naik ke 250 ng% dan penurunan lebih lanjut di bawah 50 ng%, sisanya di tingkat itu hingga awal pubertas (Forest, 1975), C 12-17 testosteron konsentrasi y anak laki-laki meningkatkan secara signifikan lebih kuat dibandingkan anak perempuan, pada akhir masa remaja mencapai 500-700 dan 30-50 ng%, masing-masing. Pada pria, konsentrasi testosteron yang tinggi memberikan pubertas dan perkembangan lebih lanjut dari karakteristik seksual sekunder. Dengan bertambahnya usia, secara berangsur-angsur menurun, mungkin berkontribusi terhadap berbagai manifestasi penuaan.

LH yang disekresi oleh sel-sel hipofisis gonadotropic (Bab 56.), - stimulator utama sekresi testosteron. Mungkin efek LH ditingkatkan dengan adanya FSH - hormon kedua dari sel-sel ini. Pada gilirannya, merangsang sekresi LH GnRH dibentuk pada hipotalamus dan menghambat testosteron, yang bekerja langsung pada sel-sel gonadotropic. Sekresi LH pulsa terjadi, interval antara puncak sekresi adalah sekitar 2 jam, dan puncak amplitudo lebih tinggi di pagi hari. Karakter ini dari sekresi LH, tampaknya ditentukan sekresi pulsa GnRH di hipotalamus. hipogonadisme hipotalamus Ketika pemberian GnRH pulsa menormalkan sekresi LH dan testosteron, sedangkan infus kontinu dari GnRH gagal (Crowley et al., 1985).

Sekresi testosteron juga terjadi berdenyut dan sebagian besar di siang hari. Konsentrasinya maksimal jam 8:00 dan minimum jam 20:00. Dengan bertambahnya usia, konsentrasi testosteron di pagi hari menurun (Bremner et al., 1983).

Pada wanita, GH menyebabkan produksi testosteron dalam korpus luteum, yang terbentuk di tempat folikel setelah ovulasi. Namun, biasanya, estradiol dan progesteron, dan bukan testosteron, adalah penghambat utama sekresi LH pada wanita. Dalam darah, sekitar 2% testosteron dalam bentuk bebas, 40% dipegang teguh oleh globulin yang mengikat hormon seks, dan sisa testosteron terikat pada albumin.

Metabolisme [sunting]

Testosteron memiliki efek beragam pada banyak jaringan. Salah satu alasan keragaman ini adalah konversi testosteron menjadi dua hormon steroid lainnya, dihidrotestosteron dan estradiol (Gambar 59.3). Beberapa efek testosteron menyebabkan dirinya sendiri, yang lain telah dihidrotestosteron, yang lain - estradiol.

Pengurangan testosteron yang tidak dapat diubah menjadi dihidrotestosteron dikatalisis oleh 5a-reduktase. Kedua hormon mengaktifkan reseptor androgen yang sama tetapi dihidrotestosteron memiliki afinitas yang lebih tinggi untuk reseptor (Wilbert et al., 1983) dan efek yang lebih kuat pada ekspresi gen (Deslypere et al., 1992). Beralih ke dihidrotestosteron dalam jaringan yang mengandung 5a redukgazu, testosteron mungkin memiliki pada mereka eksposur tambahan. dua jenis inhibitor 5a-reduktase dijelaskan: tipe 1 (terutama oleh hati dan bagian tambahan dari kulit) dan ketik 11 (di saluran kemih dan organ genital pada pria, serta di kulit alat kelamin eksternal pada wanita dan laki-laki). Efek dari dihidrotestosteron pada jaringan ini dijelaskan di bawah ini.

Aromatase yang terkandung dalam banyak jaringan, terutama di hati dan jaringan adiposa, mengubah testosteron menjadi estradiol. Pada pria, jalur ini membentuk 75% estradiol; sisanya diproduksi langsung di testis, mungkin oleh sel Leydig (MacDonald et al., 1979). Tindakan testosteron, terkait, seperti yang diharapkan, dengan konversi ke estradiol, dijelaskan di bawah ini.

Testosteron tidak aktif di hati dengan pembentukan androsterone dan etocholanolone (Gambar 59.3). Dihidrotestosteron dikonversi menjadi androsterone, androstanedion dan androstanediol.

Efek fisiologis dan mekanisme kerja [sunting]

efek testosteron tergantung pada apa reseptor bertindak, serta jaringan dan usia seseorang. Testosteron memiliki kedua efek androgenik dengan mengikat reseptor androgen, baik secara langsung atau setelah konversi ke dihydrotestosterone dan estrogenik oleh konversi untuk estradiol dan aktivasi reseptor estrogen (Gbr. 59,4).

Aksi pada reseptor androgen. Testosteron dan dihidrotestosteron merangsang reseptor androgen yang sama (Gambar. 59,5), yang termasuk ke dalam kelompok reseptor intraseluler yang juga termasuk reseptor hormon steroid, hormon tiroid, calcitriol, retinoid, dan sejumlah ligan reseptor tidak diketahui. Testosteron dan dihidrotestosteron reseptor berinteraksi dengan domain reseptor yang memungkinkan hormon-reseptor kompleks dengan domain DNA-mengikat untuk mengikat gen yang berbeda. Kompleks hormon-reseptor bertindak sebagai faktor transkripsi, meningkatkan ekspresi gen ini (Brinkmann dan Trapman, 2000).

Hanya dalam beberapa tahun terakhir, data tentang penyebab keragaman efek androgen di berbagai jaringan telah muncul. Salah satunya adalah afinitas yang lebih tinggi dari dihidrotestosteron untuk reseptor androgen dibandingkan dengan testosteron (Deslypere et al., 1992; Wilbert et al., 1983). Mekanisme lain yang terkait dengan faktor transkripsi (coactivators dan corepressors) khusus untuk berbagai jaringan baru-baru ini telah dijelaskan.

Nilai reseptor androgen jelas mengidentifikasi efek mutasi pada gen yang mengkodekannya. Seperti yang diharapkan, mutasi yang mengubah struktur utama protein (cukup menggantikan asam amino satu di domain DNA-mengikat atau reseptor), menyebabkan resistensi terhadap testosteron sudah dalam rahim (McPhaul dan Griffin, 1999). Hal ini menyebabkan gangguan diferensiasi seksual dan perkembangan seksual yang tertunda.

Tipe lain dari mutasi menyebabkan X-linked bulbospinal amyotrophy (Kennedy syndrome). Pada pasien seperti itu, jumlah pengulangan CAG yang menyandikan glutamin meningkat, karena yang situs polyglutamine di N-terminus reseptor diperpanjang (Laspada et al., 1991). Ini hanya sedikit mengurangi sensitivitas reseptor terhadap androgen, tetapi menyebabkan atrofi progresif motoneuron (mekanisme yang terakhir ini tidak diketahui).

Akhirnya, mutasi menjelaskan perkembangan resistensi terhadap terapi anti-androgen untuk kanker prostat metastatik. Awalnya, tumor bergantung pada hormon, setidaknya sebagian, di mana terapi antiandrogenik didasarkan. Seringkali pada awalnya tumor dapat diobati dan ukurannya menurun, tetapi kemudian resistensi dihasilkan. Pada pasien seperti itu, berbagai mutasi gen reseptor androgen dijelaskan, karena reseptor tersebut dapat diaktifkan oleh ligan lain atau bahkan tanpa adanya ligan (Visakorpi et al., 1995).

Efek pada reseptor estrogen [sunting]

Konversi ke estradiol oleh aromatase menjelaskan efek testosteron pada tulang, dan mungkin pada beberapa jaringan lain. Dalam kasus-kasus langka ketika tidak ada aromatase dalam tubuh pria (Carani et al., 1997; Morishma et al., 1995) atau reseptor estrogen (Smith et al., 1994), zona pertumbuhan epifisis tidak menutup dan tulang tubular tumbuh tanpa batas; selain itu, osteoporosis berkembang. Estradiol menghilangkan semua gangguan ini dengan defisiensi aromatase (Bilezikian et al., 1998), tetapi tidak dengan defek pada reseptor estrogen. Ada bukti bahwa konversi testosteron menjadi estradiol menentukan perilaku seksual tikus jantan, tetapi efek serupa tidak ditemukan pada manusia.

Androgen dalam periode kehidupan yang berbeda [sunting]

Bayi baru lahir. Nilai peningkatan sekresi testosteron pada bulan-bulan pertama kehidupan tidak diketahui.

Masa pubertas. Pada pria, periode ini dimulai pada sekitar 12 tahun dengan peningkatan sekresi GnRH di hipotalamus. Ini meningkatkan produksi sel gonadotropic FSH dan LH, yang berkontribusi pada pertumbuhan testis. Peningkatan testis adalah tanda pertama pubertas. Peningkatan sintesis testosteron, bersama dengan efek FSH pada sel Sertoli, menstimulasi perkembangan tubulus seminiferus yang berbelit-belit di mana spermatozoa terbentuk. Meningkatkan konsentrasi testosteron dalam darah secara bersamaan mempengaruhi banyak jaringan, tetapi perubahan di sebagian besar dari mereka terjadi secara bertahap selama beberapa tahun. Meningkatkan panjang dan ketebalan penis, ada lipatan-lipatan skrotum, kelenjar prostat mulai menyorot rahasia yang merupakan bagian dari sperma. Produksi sebum meningkat, kulit menjadi lebih kasar dan berminyak, yang berkontribusi pada perkembangan jerawat. Rambut muncul di ketiak, di pubis, lalu di kaki dan akhirnya di bagian tubuh yang lain dan di wajah. Perkembangan pertumbuhan rambut mungkin membutuhkan waktu sekitar 10 tahun, penyelesaiannya menunjukkan akhir masa pubertas. Berat dan kekuatan otot-otot, terutama otot-otot bahu korset, meningkat, dan jaringan subkutan menjadi lebih tipis. Tulang tubular memanjang lebih cepat, yang mengarah ke akselerasi pertumbuhan umum, bagaimanapun, zona pertumbuhan epifisis secara bertahap dekat, karena pertumbuhan melambat dan akhirnya berhenti. Bersamaan dengan itu, tulang menebal. Sebagai hasil dari meningkatnya massa otot dan jaringan tulang, berat badan meningkat secara nyata. Erythropoiesis meningkat, dan konsentrasi hemoglobin pada pria lebih tinggi daripada anak laki-laki dan perempuan. Tenggorokan tulang rawan tenggorokan mengental dan menurunkan suara. Mengembangkan hasrat seksual.

Peningkatan konsentrasi testosteron pada periode pubertas juga tercermin dalam aktivitas saraf: pria biasanya lebih berorientasi pada ruang, dan perilaku mereka berbeda dalam beberapa hal dari wanita, khususnya, pria lebih agresif.

Usia matang. Pada usia muda dan tengah, baik konsentrasi serum testosteron dan karakteristik pria dewasa tetap hampir tidak berubah. Namun, alopecia androgenetik berangsur-angsur berkembang, dimulai dengan munculnya bercak botak dan rambut rontok pada ubun-ubun.

Perubahan kelenjar prostat memiliki signifikansi medis yang jauh lebih besar. Pertama, semua pria mengembangkan adenoma kelenjar prostat dalam berbagai derajat. Kadang-kadang ini menyebabkan kompresi uretra dan gangguan aliran urin. Munculnya adenoma dikaitkan dengan konversi testosteron menjadi dihidrotestosteron dalam sel prostat di bawah aksi tipe II 5-reduktase (Wilson, 1980). Salah satu pendekatan modern untuk pengobatan adenoma prostat didasarkan pada penghambatan enzim ini (McConnell et al. 1998), seperti yang dijelaskan di bawah ini.

Kedua, kanker prostat dapat berkembang. Meskipun tidak ada bukti langsung dari peran etiologi testosteron, tumor bergantung pada hormon, setidaknya sebagian dan untuk beberapa waktu. Dalam hal ini, dengan kanker prostat meta-stasis, mereka cenderung mengurangi konsentrasi testosteron (Huggins dan Hodges, 1941; Iversen et al., 1990).

Usia tua Dengan bertambahnya usia, konsentrasi serum testosteron berangsur menurun (Gambar 59.2), sementara konsentrasi globulin yang mengikat hormon seks meningkat. Pada usia 80 tahun, konsentrasi total testosteron adalah sekitar 85%, dan konsentrasi testosteron bebas hanya sekitar 40% dari konsentrasi yang sesuai pada 20 tahun (Purifoy et al., 1981; Deslypereand Vermeulen, 1984). Perubahan terkait usia seperti penurunan kinerja, hasrat seksual, massa otot (Forbes, 1976), dan kekuatan (Murray et al., 1980), dan kepadatan tulang (Riggs et al., 1982) dapat dikaitkan dengan penurunan konsentrasi testosteron. Ketergantungan ini ditunjukkan oleh perubahan serupa dalam hipogonadisme pada pria muda (lihat di bawah).

Androgen deficiency [sunting]

Efek defisiensi androgen tergantung pada tingkat defisiensi dan usia saat itu terjadi. Periode janin. Pada trimester pertama kehamilan, defisiensi testosteron pada janin menyebabkan diferensiasi seksual yang tidak lengkap. Kekurangan testosteron hanya dapat disebabkan oleh perubahan pada testikel (misalnya, defisiensi 17a-hidroksilase): defisiensi LH pada penyakit hipofisis atau hipotalamus pada tahap perkembangan ini tidak menyebabkan kekurangan testosteron, karena pertama sekresi testosteron oleh sel Leydig mengatur CG.

Dengan tidak adanya testosteron, organ kelamin wanita eksternal terbentuk; dalam kasus yang kurang parah, virilisasi yang tidak lengkap terjadi dan alat kelamin eksternal tipe menengah berkembang, strukturnya tergantung pada tingkat testosteron. Diferensiasi saluran saluran ke vas deferens dan vesikula seminal juga terganggu, pada saat yang sama, faktor regresi dari saluran Mullerian, disekresikan oleh testis, mencegah mereka berkembang menjadi organ kelamin perempuan. Perubahan serupa terjadi pada sekresi testosteron normal, jika aktivitasnya berkurang karena defek pada reseptor androgen atau defisiensi 5a-reduktase. Ada berbagai cacat pada reseptor androgen. Dalam kasus yang paling parah, reseptor benar-benar tidak aktif, dan feminisasi testis diamati dengan perkembangan organ kelamin wanita eksternal. Dalam kasus sedang, mereka adalah virilisasi yang tidak lengkap; dalam kasus ringan, hanya spermatogenesis dewasa yang terganggu (McPhaul dan Griffin, 1999). Kurangnya 5a-reduktase disertai dengan virilisasi tidak lengkap dari organ genital eksternal dalam perkembangan normal yang internal, karena yang terakhir tergantung pada testosteron itu sendiri (Wilson et al., 1993).

Kekurangan testosteron pada trimester ketiga kehamilan karena penyakit testis atau defisiensi LH pada janin menyebabkan dua gangguan. Pertama, pertumbuhan normal penis tidak terjadi dan micropenia terjadi. Hal ini sering diamati pada anak laki-laki dengan defisiensi LG, yang disebabkan oleh pelanggaran sintesis GnRH. Kedua, testikel tidak turun ke dalam skrotum, yaitu, cryptorchidism terjadi; kondisi ini juga sering diamati dengan kekurangan L G.

Masa pubertas. Jika seorang anak laki-laki dalam periode kehamilan testosteron disintesis secara normal, dan kekurangannya terjadi sebelum permulaan pubertas, maka ada penundaan dalam perkembangan seksual. Tergantung pada tingkat kekurangan, perubahan organ genital eksternal, rambut tubuh, massa otot, suara, dan perilaku yang dijelaskan di atas, memperlambat sampai batas tertentu. Selain itu, selama sekresi normal hormon pertumbuhan dengan latar belakang kekurangan testosteron pada usia pubertas, penutupan zona pertumbuhan epifisis tertunda, yang menyebabkan pemanjangan berlebihan tulang tubular dan pertumbuhan yang tidak proporsional dari lengan dan kaki relatif terhadap batang tubuh, karena yang tubuh menjadi eunuchoid. Akhirnya, jaringan kelenjar payudara tumbuh dan ginekomastia terjadi.

Usia matang. Jika defisiensi testosteron terjadi setelah selesainya perkembangan seksual, perkembangan sebaliknya dari karakteristik seksual sekunder terjadi, dan tingkat keparahan proses ini tergantung pada tingkat dan durasi defisiensi. Dalam kasus yang parah, setelah hanya 1-2 minggu, ada penurunan hasrat dan kinerja seksual, gejala lain berkembang lebih lambat. Rata-rata, penurunan massa dan kekuatan otot terjadi dalam beberapa bulan, tetapi untuk munculnya perubahan yang nyata pada masing-masing pasien, dibutuhkan waktu bertahun-tahun.

Dalam beberapa bulan ada penurunan yang signifikan dalam hematokrit dan konsentrasi hemoglobin. Absorptiometri dua-foton X-ray mampu mendeteksi penurunan kepadatan jaringan tulang setelah 2 tahun, meskipun risiko fraktur meningkat hanya setelah bertahun-tahun. Mengurangi pertumbuhan rambut pria-pola juga terjadi secara bertahap selama bertahun-tahun. Kekurangan androgen pada wanita mengurangi pertumbuhan rambut kemaluan dan / 1 ketiak, tetapi ini menjadi terlihat hanya setelah beberapa tahun. Pada wanita, androgen juga dapat melakukan fungsi penting lainnya yang hilang dalam ketidakhadirannya (terutama dengan defisiensi gabungan ovarium dan androgen adrenal karena apituitarisme). Persiapan testosteron sedang dikembangkan yang dapat mempertahankan konsentrasi fisiologis hormon ini pada wanita. Penggunaan obat-obatan ini akan memberi tahu Anda seberapa banyak terapi penggantian testosteron dengan defisiensi androgen pada wanita dapat meningkatkan hasrat seksual, massa dan kekuatan otot, kepadatan dan kinerja tulang.

Persiapan androgen [sunting]

Ketika konsumsi, testosteron tidak efektif: itu diserap dengan baik, tetapi cepat tidak aktif di hati. Oleh karena itu, dalam hipogonadisme, untuk mempertahankan konsentrasi testosteron serum yang normal, obat harus diambil terlalu sering dan dalam dosis yang terlalu tinggi. Dengan demikian, sebagian besar persiapan androgen memiliki struktur yang mencegah kehancuran cepat mereka di hati. Selain itu, pencarian sedang dilakukan untuk obat dengan efek yang lebih selektif.

Testosteron Ester [sunting]

Persiapan androgen untuk administrasi perkutan [sunting]

Kemungkinan lain untuk menghindari menonaktifkan testosteron suntik adalah dengan menggunakan patch, dari mana hormon yang tidak berubah perlahan diserap melalui kulit. Adhesi harian patch dapat mengurangi fluktuasi dalam konsentrasi testosteron dibandingkan dengan pengenalan esternya. Patch pertama seperti itu diterapkan pada kulit skrotum (Findlay et al., 1989). Di sini kulit sangat tipis sehingga testosteron diserap dalam jumlah yang cukup dan tanpa penambahan zat yang memfasilitasi penyerapan. Kemudian tambalan-tambalan yang mengandung zat-zat semacam itu dikembangkan, sehingga tambalan-tambalan ini dapat dilekatkan ke daerah kulit lain (Yu et al., 1997; Dobs et al., 1999). Persiapan testosteron yang baru-baru ini dibuat dalam bentuk gel alkohol air (Wang et al., 2000). Semua obat ini diterapkan 1 kali per hari, yang memastikan konsentrasi normal testosteron pada mayoritas pasien dengan hipogonadisme (Gambar 59.7).

Cari androgen elektoral [sunting]

Alkilandrogens [sunting]

Setengah abad yang lalu, pekerjaan dilakukan pada sintesis analog testosteron dengan dominasi aktivitas anabolik atas androgenik. Sejumlah zat tampaknya memiliki sifat seperti itu, karena pada tikus mereka memiliki efek yang lebih besar pada otot yang mengangkat anus daripada di bagian anterior kelenjar prostat (Hershberger dan Meyer, 1953). Zat-zat ini disebut steroid anabolik, sebagian besar dari mereka adalah 17-alkylanderogens. Namun, tak satu pun dari mereka menunjukkan selektivitas yang diinginkan pada manusia. Namun demikian, steroid anabolik banyak digunakan oleh atlet sebagai doping (lihat di bawah). Kekhasan dari alkylandogen lain, 7a-methyl-19-nortestosterone, tahan terhadap aksi 5a-reduktase (Kumar et al., 1992). Modulator reseptor androgen selektif. Pembuatan modulator reseptor estrogen selektif (tamoxifen, raloxifene) yang mengaktifkan reseptor estrogen di beberapa jaringan dan memblokir di lain, merangsang perkembangan modulator serupa reseptor androgen.

(Negro-Vilar, 1999). Namun, selektivitas raloxifene tampaknya terkait dengan afinitas yang lebih besar untuk satu isoform reseptor estrogen, yang mendominasi di tulang dan di miokardium, dan afinitas yang lebih rendah untuk bentuk lain, karakteristik kelenjar susu dan endometrium. Karena hanya satu bentuk reseptor androgen yang terdeteksi, efek selektifnya harus didasarkan pada spesifisitas jaringan koaktivator dan corepressors, protein yang mengatur efek reseptor intraseluler pada transkripsi gen target (Moilanen et al., 1999). Sekelompok quinolines dengan aktivitas androgenik selektif diperoleh (Zhi et al., 1999).

Aplikasi androgen [sunting]

Indikasi yang jelas untuk pengangkatan androgen - kekurangan testosteron (hipogonadisme) pada pria. Androgen digunakan dalam kasus lain; mungkin di masa depan akan ada indikasi baru untuk penunjukan mereka.

Hipogonadisme pada pria. Jika testosteron kurang, salah satu dari persiapan testosteron yang disebutkan di atas untuk pemberian perkutan atau ester testosteron diresepkan. Pada remaja dan orang tua, perlu hati-hati memantau keefektifan dan keamanan pengobatan.

Evaluasi Kinerja [sunting]

Tujuan pengobatan adalah untuk menjaga konsentrasi serum testosteron sedekat mungkin dengan normal, jadi mengukur konsentrasi ini adalah metode utama untuk mengevaluasi efektivitas pengobatan. Waktu pengukuran tergantung pada persiapan: jika preparat testosteron digunakan untuk aplikasi kulit, konsentrasinya dapat ditentukan kapan saja dan kapan saja. Perlu diingat bahwa konsentrasi mencapai maksimum setelah 2-4 jam setelah menempelkan patch untuk kulit skrotum (Findlay et al., 1987) atau patch Testoderm untuk area kulit ekstragenital (Yu et., 1997) dan setelah 6-9 jam ketika menggunakan Androderm patch untuk kulit ekstragenital (Dobs et al., 1999), dan konsentrasi minimum sebelum menempel patch berikutnya adalah 60-70% dari maksimum (Findlay et al., 1987). Ketika menggunakan gel, konsentrasi serum testosteron bervariasi sedikit di siang hari, tetapi konsentrasi obat keadaan mantap kadang-kadang ditetapkan hanya satu bulan setelah dimulainya pengobatan. Ketika menggunakan testosteron enanthate atau cypionate, diberikan setiap 2 minggu, konsentrasi testosteron diukur di tengah interval ini. Konsentrasi testosteron yang diukur tidak boleh berbeda dari yang normal, sebaliknya cara pemberian akan berubah. Jika kekurangan testosteron disebabkan oleh lesi testikel (dalam hal ini, konsentrasi LH meningkat), normalisasi konsentrasi LH adalah bukti efektivitas pengobatan dalam 2 bulan setelah dimulainya terapi pengganti (Snyder dan Lawrence, 1980; Findlay et al., 1989).

Normalisasi konsentrasi testosteron serum pada pria dengan hipogonadisme mengarah pada selesainya pengembangan karakteristik seksual sekunder dan pemeliharaannya. Dalam beberapa minggu, pria seperti itu harus meningkatkan hasrat dan kinerja seksual mereka (Davidson et al., 1979). Setelah beberapa bulan, massa otot dan kekuatan meningkat dan massa lemak menurun (Katznelson et al., 1996). Kepadatan tulang mencapai maksimum dalam 2 tahun (Snyder et al., 2000).

Efek Samping Testosteron [sunting]

Preparat testosteron kutaneus dan ester testosteron tidak memiliki efek selain dari aksi testosteron endogen (jika dosis terapeutik tidak terlampaui). Namun, selama terapi pengganti, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi. Beberapa dari mereka muncul segera setelah dimulainya pengobatan, yang lain biasanya hanya setelah beberapa tahun. Meningkatkan konsentrasi testosteron dari tingkat prapubertas atau pertengahan pubertas ke tingkat karakteristik pria dewasa dapat menyebabkan fenomena seperti karakteristik periode pubertas seperti jerawat, ginekomastia dan perilaku seksual agresif. Jumlah testosteron fisiologis tidak mempengaruhi profil lipid darah. Terapi penggantian kadang-kadang memiliki efek yang tidak diinginkan dalam kasus penyakit penyerta. Dengan demikian, stimulasi eritropoiesis mengarah ke normalisasi hematokrit pada laki-laki yang sehat di sisanya, namun, dengan kecenderungan eritrositosis (misalnya, dengan latar belakang PPOK), hematokrit dapat melebihi norma. Dengan cara yang sama, retensi natrium dan air yang kecil tidak akan mempengaruhi orang yang sehat, tetapi akan memperburuk gagal jantung. Dengan overdosis testosteron, eritrositosis dan, jarang, retensi air dan edema berkembang tanpa adanya predisposisi pada kondisi ini. Ketika konsentrasi normal testosteron dipertahankan selama bertahun-tahun (karena sekresi endogen atau terapi penggantian), risiko kondisi tergantung hormon seperti adenoma dan kanker prostat meningkat di atas usia 40 tahun.

Derivatif testosteron 17-alkylandrogens memiliki efek samping pada hati, kadang-kadang menyebabkan kolestasis dan, jarang, hati pelioz (pembentukan celah yang berisi darah). Karsinoma hepatoselular yang terisolasi dijelaskan, tetapi peran etiologi dari obat ini dipertanyakan. Selain itu, 17-alkilandrogens, terutama dalam dosis besar, mengurangi tingkat HDL.

Hipogonadisme saat pubertas. Jika hipogonadisme diamati pada anak laki-laki, maka pada masa pubertas mereka diberikan resep testosteron, berdasarkan prinsip-prinsip yang diuraikan di atas. Penting untuk diingat bahwa testosteron mempercepat penutupan zona pertumbuhan epifisis, sehingga pada awalnya menyebabkan pertumbuhan yang cepat, tetapi kemudian pertumbuhan akhirnya berhenti. Dengan demikian, perlu memperhitungkan pertumbuhan anak laki-laki dan tingkat GH dalam dirinya. Dengan pertumbuhan rendah dan defisiensi hormon pertumbuhan, somatropin pertama kali ditentukan, dan hanya kemudian hipogonadisme diperlakukan.

Menua pada pria. Menurut data awal, terapi penggantian testosteron pada pria dengan penurunan yang berkaitan dengan usia dalam konsentrasi hormon ini meningkatkan kepadatan tulang dan massa tubuh tanpa lemak dan mengurangi massa jaringan adiposa (Snyderet ah, 1999a, b). Namun, tidak jelas apakah pengobatan tersebut tidak menyebabkan pertumbuhan adenoma prostat, dan apakah risiko kanker prostat yang termanifestasi secara klinis tidak meningkat. Hipogonadisme pada wanita. Belum terbukti bahwa resep testosteron pada wanita dengan kadar testosteron serum rendah berkontribusi pada peningkatan hasrat seksual, kinerja, massa dan kekuatan otot, serta kepadatan tulang.

Doping. Untuk mencapai hasil terbaik, beberapa atlet menggunakan doping, termasuk menggunakan androgen. Biasanya obat-obatan ini dirahasiakan, oleh karena itu tindakan mereka kurang dipahami dengan baik daripada obat yang diresepkan dalam pengobatan hipogonadisme. Persiapan. Atlet menggunakan hampir semua androgen yang digunakan dalam pengobatan manusia dan hewan sebagai doping. Ini dimulai lebih dari 20 tahun yang lalu, dan awalnya memberikan preferensi untuk steroid anabolik - 17-alkilandrogens dan zat lain yang diduga memiliki efek anabolik yang dominan dibandingkan dengan testosteron. Karena senyawa tersebut dapat dengan mudah dideteksi dengan mengendalikan organisme, CG dan testosteron ester, yang meningkatkan konsentrasi serum testosteron, lebih umum. Dalam beberapa tahun terakhir, penggunaan prekursor testosteron (androstenedione dan dehydroepiandrosterone), yang tidak ada dalam daftar obat terlarang, telah meningkat. Efisiensi. Sebagian besar tes pada efek testosteron pada kekuatan otot tidak terkendali. Dalam satu percobaan double-blind, 43 orang (semua pria) dibagi menjadi 4 kelompok: dalam dua kelompok pertama, subjek melakukan latihan kekuatan saat memberikan testosteron enanthate dengan dosis 600 mg seminggu sekali (lebih dari 6 kali lebih tinggi dibandingkan selama terapi penggantian ) atau plasebo, pada kelompok ketiga dan keempat, subjek menerima obat yang sama tanpa adanya olahraga. Testosteron meningkatkan massa tubuh tanpa lemak dan kekuatan otot, dan olahraga memberikan efek tambahan (Bhasin et al., 1997).

Dalam percobaan double-blind lain, androstenedione (100 mg 3 kali sehari selama 8 minggu) tidak mengarah pada peningkatan kekuatan otot dibandingkan dengan plasebo. Namun, ini tidak mengherankan, karena konsentrasi testosteron rata-rata juga tidak meningkat (King et al., 1999).

Efek samping androgen [sunting]

Ketika mengambil dosis terapi androgen apa pun, beberapa efek samping selalu terjadi; munculnya efek lain tergantung pada obat atau kondisi tambahan. Semua androgen dalam dosis tinggi menghambat sekresi LH dan FSH, menghambat fungsi testis: produksi testosteron endogen dan spermatozoa menurun, yang menurunkan kemampuan untuk membuahi. Penerimaan androgen selama bertahun-tahun dapat menyebabkan penurunan testis. Fungsi testis biasanya dipulihkan beberapa bulan setelah penghentian obat, tetapi kadang-kadang membutuhkan lebih banyak waktu. Dosis tinggi dari semua androgen menyebabkan eritrositosis (Drinka et al., 1995);

Androgen yang dapat berubah menjadi estrogen (terutama testosteron itu sendiri), dalam dosis tinggi menyebabkan ginekomastia. Persiapan dengan cincin yang dimodifikasi A yang tidak mengalami aromatisasi, misalnya, dihidrotestosteron, dirampas dari tindakan ini.

Tindakan hepatotoksik hanya terjadi pada 17-alkylandrogens (lihat di atas). Selain itu, dalam dosis tinggi, mereka lebih sering daripada androgen lain yang melanggar metabolisme lipid, mengurangi tingkat HDL dan meningkatkan kadar LDL. Ada laporan yang belum dikonfirmasi tentang efek samping seperti gangguan mental dan kematian mendadak akibat penyakit jantung koroner, mungkin terkait dengan perubahan profil lipid dan peningkatan pembekuan darah.

Beberapa efek samping androgen terutama terlihat pada wanita dan anak-anak - karakter pria-botak, rambut botak dan jerawat, karakteristik pria. Pada anak laki-laki, penis meningkat, pada wanita, klitoris. Anak laki-laki dan perempuan berhenti tumbuh karena penutupan dini zona pertumbuhan epifisis. Kontrasepsi pada pria. Kontrasepsi untuk pria yang mengandung androgen (termasuk dalam kombinasi dengan obat lain) sedang dikembangkan. Tindakan mereka didasarkan pada penekanan sekresi LH di hipofisis dan penurunan berikutnya dalam sintesis testosteron endogen. Biasanya, konsentrasi testosteron di testis kira-kira 100 kali lebih tinggi daripada di dalam darah. Konsentrasi testosteron yang tinggi diperlukan untuk spermatogenesis, penurunannya secara dramatis menghambat proses ini. Namun, dalam upaya pertama untuk menggunakan testosteron untuk menekan spermatogenesis, dosis ganda testosteron enanthate diperlukan daripada terapi pengganti, dan itu masih tidak mungkin untuk sepenuhnya menekan spermatogenesis pada semua pria (WHO Task Force untuk Peraturan Kesuburan Pria, 1996). Dalam uji coba awal lainnya, antagonis GnRH, yang menekan sekresi LH, digunakan dalam kombinasi dengan terapi penggantian testosteron (Pavlou et al., 1991). Namun, kombinasi ini tidak cocok untuk digunakan secara luas, karena antagonis Gnadoliberin yang tersedia harus diberikan dalam bentuk suntikan harian yang menyebabkan pelepasan histamin. Lebih menjanjikan adalah kombinasi progestogen dengan dosis fisiologis testosteron untuk menekan sekresi LH dan spermatogenesis sambil mempertahankan konsentrasi testosteron serum normal (Bebb et al., 1996). Testosteron undecanoate untuk injeksi, yang memberikan konsentrasi serum testosteron yang relatif stabil selama satu bulan (Zhang et al., 1999), dan 7a-methyl-19-nortestosterone, androgen sintetis yang tidak dapat dikurangi dengan 5a-reduktase dan tidak bekerja pada kelenjar prostat, sedang diuji. (Cummings et al., 1998).

Kelelahan. Aktivitas anabolik testosteron digunakan untuk mengobati atrofi otot dan kelelahan, tetapi dalam banyak kasus metode ini tidak efektif. Pengecualian adalah pengobatan atrofi otot pada AIDS, disertai dengan hipogonadisme. Pada pasien AIDS, pria dengan atrofi otot dan kadar testosteron serum yang rendah, pengobatan seperti itu meningkatkan massa dan kekuatan otot (Bhasin et al., 2000).

Quincke bengkak. Pengobatan konstan dengan androgen mencegah serangan angioedema. Penyakit ini terkait dengan insufisiensi herediter dari inhibitor C1-esterase atau produksi antibodi untuk itu (Cicardi et al., 1998). 17-alkylandrogens (stanozolol dan danazol) merangsang sintesis inhibitor C1-esterase di hati. Sayangnya, mereka menyebabkan virilisasi pada wanita. Karena virilisasi dan penutupan dini zona pertumbuhan epiphyseal, androgen tidak digunakan untuk mencegah angioedema pada anak-anak, tetapi kadang-kadang mereka diresepkan untuk kejang. Penyakit darah. Sebelum munculnya erythropoietin, androgen digunakan untuk menstimulasi eritropoiesis pada berbagai jenis etiologi. Androgen (khususnya, danazol) kadang-kadang diresepkan untuk anemia hemolitik dan purpura thrombocytopenic idiopatik, yang resisten terhadap pengobatan standar.

Peringatan [sunting]

Obat anabolik hanya dapat digunakan pada resep dan dikontraindikasikan pada anak-anak. Informasi yang diberikan tidak menyerukan penggunaan atau distribusi zat ampuh dan ditujukan semata-mata untuk mengurangi risiko komplikasi dan efek samping.

Apa androgen yang bertanggung jawab?

Sering dihadapkan dengan konsep seperti androgen, apa itu dan sejumlah kecil orang tahu fungsi mereka. Androgen - rahasia terpenting dalam tubuh manusia, ketika menyimpang dari norma, dapat menarik sejumlah besar konsekuensi penuh.

Apa itu androgen?

Androgen adalah hormon seks pria yang menyamaratakan konsep hormon steroid. Androgen utama yang ditemukan dalam tubuh manusia adalah hormon testosteron, androstenedione, dan dihidrotestosteron. Struktur mereka memiliki bentuk steroid, dan karena itu androgen umumnya disebut hormon steroid.

Terlepas dari kenyataan bahwa androgen adalah hormon laki-laki, mereka diproduksi di kedua jenis kelamin. Produksi androgen dilakukan di korteks adrenal dan gonad, pada pria di testis, pada wanita, oleh karena itu, di ovarium. Sifat utama hormon seks adalah terbukanya kemampuan untuk mengembangkan karakteristik seksual sekunder, yang terjadi pada kedua jenis kelamin.

Untuk apa pria bertanggung jawab?

Di tubuh pria, androgen adalah hormon seks yang paling penting. Mereka bertanggung jawab atas perkembangan alat kelamin:

  • tambahan;
  • vas deferens;
  • vesikula seminalis;
  • kelenjar prostat;
  • penis.

Kematangan seksual, pemupukan dan fungsi seksual tergantung pada tingkat normal androgen.

Selama pubertas, androgen secara positif bekerja pada sel di testikel untuk menghasilkan sperma. Variasi dalam indikator kuantitatif androgen mempengaruhi pertumbuhan tulang dan massa otot, mempengaruhi suasana hati, hasrat seksual, serta beberapa aspek aktivitas mental.

Peran dalam tubuh wanita

Dalam tubuh wanita, androgen memainkan peran besar dalam lingkungan hormonal yang optimal. Saat pubertas pada anak perempuan, androgen menstimulasi pertumbuhan rambut di ketiak dan di bagian kemaluan. Selain itu, hormon seks mengatur fungsi banyak organ, saluran reproduksi, tulang, otot, ginjal dan jantung. Jaringan lemak dan kulit berkontribusi pada pemrosesan androgen menjadi hormon seks wanita - estrogen.

Androgen, seperti pada tubuh laki-laki, mencegah keropos tulang, bertanggung jawab atas hasrat dan kepuasan seksual. Kelebihan atau kekurangan hormon seks adalah gangguan hormonal yang paling umum.

Fungsionalitas umum androgen

Hormon seks androgen mampu melakukan fungsi yang sama pada kedua jenis kelamin. Ini termasuk:

  • render aksi anabolik dan antibakteri;
  • meningkatkan sintesis protein dalam tubuh, tidak memungkinkan mereka membusuk;
  • meningkatkan aktivitas enzim glikolitik, yang berkontribusi pada pemanfaatan glukosa secara cepat;
  • kadar glukosa darah lebih rendah;
  • meningkatkan kekuatan dan massa otot;
  • kurangi jumlah lemak tubuh;
  • meningkatkan aktivitas pusat psikoseksual, karena yang meningkatkan hasrat seksual;
  • menurunkan tingkat lipid dan kolesterol dalam tubuh;
  • melindungi terhadap aterosklerosis dan patologi kardiovaskular lainnya.

Juga, hormon seks ini bertanggung jawab untuk karakteristik seksual sekunder. Pada tingkat normal androgen, suara menurun dan menjadi sedikit kasar, tumbuh-tumbuhan muncul di wajah dan tubuh pada pria, sekresi keringat meningkat, dan ukuran organ seksual pada pria meningkat.

Apa yang menyebabkan kelebihan?

Dari informasi di atas, kita dapat menyimpulkan bahwa perubahan dalam jumlah androgen ke tingkat yang lebih besar atau lebih kecil tidak diragukan lagi mengarah pada komplikasi dari seluruh organisme, terutama sistem seksual dan endokrin.

Androgenisasi disebut peningkatan besar dalam hormon seks pria, yang ditentukan oleh androgen. Dengan peningkatan jumlah mereka meningkatkan efek pada tubuh wanita. Ada peningkatan besar dalam massa otot, fitur wajah menjadi kasar, jumlah reseptor hormon meningkat, yang membuat jaringan lebih sensitif. Sebagai hasil dari androgenisasi, seorang wanita memperoleh tanda-tanda khas pria.

Peningkatan efek androgen (dengan peningkatan jumlah mereka) menebal lapisan epidermis. Penebalan alami terjadi pada pria selama pubertas. Hasil dari tindakan ini adalah terjadinya seborrhea kulit dan sejumlah besar jerawat. Di luar pubertas, kondisi ini dianggap patologis. Pada pria yang lebih tua, peningkatan jumlah androgen, selain gejala di atas, menyebabkan kebotakan dini.

Hiperandrogenisme (peningkatan kadar androgen) pada wanita menyebabkan banyak perubahan fisiologis. Jerawat, hipertrikosis pada tubuh, hirsutisme, alopesia androgenik, perubahan patologis dalam sistem sirkulasi muncul. Mungkin perkembangan seborrhea dan sindrom ovarium polikistik, yang dimanifestasikan oleh menstruasi tidak teratur atau ketidakhadiran lengkap mereka, infertilitas, pelanggaran kadar gula darah (pradiabetes, diabetes).

Selama kehamilan, hiperandrogenisme memprovokasi tidak membawa janin (keguguran atau penolakan).

Androgen berlebih menyebabkan komplikasi serius pada pria dan wanita: peningkatan kadar kolesterol darah, hipertensi, patologi jantung dan sistem endokrin. Tetapi pria jauh lebih kecil kemungkinan menderita patologi ini.

Kekurangan androgen

Penurunan jumlah androgen dapat muncul karena alasan apa pun, tetapi dasarnya terletak pada ketidakmampuan tubuh untuk secara mandiri mengembangkan jumlah hormon seks yang cukup. Orang dengan jenis kelamin berbeda menderita kekurangan androgen dengan cara yang berbeda.

Defisiensi pada pria

Pengurangan kuantitatif androgen, atau hipogonadisme, tidak fatal, tetapi menyebabkan kerusakan signifikan pada tubuh. Pada periode menurunkan hormon seks, seorang pria merasakan gangguan dalam pekerjaan banyak sistem tubuh:

  • Pada bagian dari sistem saraf, keadaan psiko-emosional terganggu, terjadinya gangguan mental yang disebutkan di atas: perubahan suasana hati yang tajam, lekas marah, gugup, lemah, konsentrasi rendah, kurangnya kekuatan otot, kurang energi, gangguan tidur, kecenderungan apatis dan depresi.
  • Gangguan pada sistem reproduksi menyebabkan ereksi lemah, penurunan libido, anorgasmia, sering berkemih dan aktivitas sperma rendah.
  • Malfungsi sistem kardiovaskular dimanifestasikan dalam bentuk peningkatan tekanan darah, gangguan miokard, sering sakit kepala, migrasi ke migrain, kurangnya udara (mati lemas), pusing.

Selain itu, perubahan patologis eksternal dirasakan:

  • kulit kehilangan kualitas (kusam, kekasaran, kehilangan elastisitas);
  • tulang menjadi sangat rapuh;
  • massa otot kehilangan kekuatannya dan digantikan oleh lemak;
  • rambut rontok terjadi di perut bagian bawah.

Sangat sering, kekurangan hormon seks dapat menyebabkan prostatitis, dan itu, pada gilirannya, menjadi infertilitas. Karena itu, androgen sering digunakan sebagai terapi untuk sistem urogenital pria.

Tanda-tanda ini menunjukkan gangguan hormonal. Dan pengobatannya harus dilakukan tanpa gagal, karena sepele, sekilas, tanda-tanda hipogonadisme dapat menyebabkan kondisi patologis yang lebih parah.

Kurangnya wanita

Jumlah androgen yang berkurang dalam tubuh wanita dapat menyebabkan kerusakan pada sifat yang berbeda:

  • penurunan libido (minat dan keinginan untuk hubungan seksual);
  • perasaan kelelahan kronis;
  • iritabilitas;
  • perubahan suasana hati;
  • sakit kepala;
  • kecenderungan untuk depresi;
  • fraktur sering karena tulang keropos.

Hilangnya hormon androgen alami terjadi sebelum menopause. Dari usia dua puluh, tubuh secara bertahap mengurangi jumlah hormon seks. Sudah lima puluh tahun, gejala di atas adalah norma.

Androgen dalam binaraga

Karena fungsinya, yaitu peningkatan massa otot dan peningkatan kekuatan, androgen aktif digunakan oleh atlet untuk membangun otot. Steroid anabolik sintetis yang paling umum digunakan. Steroid aktivitas tinggi, yang paling sering digunakan oleh binaragawan, berhubungan dengan reseptor androgenik yang berada di hipofisis dan hipotalamus.

Hasil dari peningkatan aktivitas ini adalah penurunan tingkat gonadotropin. Yakni, bertanggung jawab untuk fungsi normal testikel, dan ketika itu kekurangan, atrofi testis, spermatogenesis (ketidakmampuan sperma untuk membuahi sel telur) diprovokasi, dan infertilitas.

Binaragawan harus lebih memilih obat yang memiliki aktivitas androgenik rendah. Karena, mereka yang berkontribusi pada peningkatan massa otot, hampir tanpa menyebabkan gejala yang tidak menyenangkan yang dapat diamati dengan hiperandrogenisme: jerawat, iritabilitas, seborrhea, penurunan libido, kebotakan, dll. Dan yang paling penting, kelompok ini mencegah munculnya atrofi testis, tetapi karena infertilitas pria.

Serta obat-obatan dengan aktivitas androgenik rendah tidak memiliki efek yang disempurnakan pada hormon lain, yang memberikan kontribusi untuk pemulihan yang lebih baik dari tingkat alami hormon testosteron, setelah akhir mengambil steroid anabolik.

Setelah mengetahui apa itu hormon seks androgen dan apa fungsinya, kita dapat menyimpulkan bahwa androgen adalah salah satu hormon terpenting dalam tubuh yang peduli pada seseorang dan fungsi kelaminnya. Perubahan patologis dalam tingkat kuantitatif hormon seks androgen menyebabkan konsekuensi penuh di seluruh tubuh. Sistem reproduksi menderita pertama, karena fungsi utama hormon steroid terkonsentrasi di atasnya.

Konsekuensi dari perubahan patologis dalam jumlah hormon seks androgen pada wanita adalah serangkaian komplikasi dari sistem seksual dan kardiovaskular. Penting bagi wanita bahwa fluktuasi kadar androgen dapat menyebabkan ketidakmampuan untuk melahirkan bayi. Kondisi patologis dimanifestasikan pada tahap awal kehamilan dalam bentuk keguguran atau penolakan janin.

Androgen dan pengaruhnya pada olahraga

Androgen adalah sekelompok hormon seks pria steroid yang disintesis di berbagai bagian sistem endokrin manusia. Pada pria, zat ini terbentuk di testis, pada wanita - di ovarium, dan beberapa hormon pada kedua jenis kelamin diproduksi di korteks adrenal. Dalam industri farmasi, turunan sintetis androgen disebut steroid anabolik.

Obat-obatan ini diciptakan sebagai obat untuk mempertahankan kekuatan dan memulihkan massa otot pada pasien berat, dan kemudian pindah ke olahraga profesional sebagai stimulan. Saat ini, steroid androgenik anabolik secara resmi dilarang sebagai doping, tetapi perwakilan olahraga tenaga terus menggunakan steroid anabolik selama pelatihan untuk meningkatkan daya tahan dan membangun otot.

Bagaimana tingkat androgen mempengaruhi kinerja atletik?

Androgen yang paling penting adalah testosteron yang diketahui semua orang. Hormon seks pria tidak hanya membentuk karakteristik seksual sekunder, tetapi juga meningkatkan kekuatan, meningkatkan massa otot, memberikan ketekunan dalam mencapai tujuan dan keagresifan. Dalam olahraga profesional, kualitas-kualitas ini berdiri di latar depan, jadi penyelenggara kompetisi dunia tidak bisa beberapa hari tidak memperhatikan androgen.

Percobaan pertama pada penciptaan analog tiruan dari testosteron dimulai pada XIX akhir di Perancis, tetapi formula terakhir hanya diperoleh pada tahun 1935 di Belanda. Dan steroid anabolik pertama diuji oleh... binaragawan Soviet pada tahun 1954 di Kejuaraan Dunia. Dokter menembaki testosteron untuk atlet, dan dalam hal kekuatan dan daya tahan sama dengan atlet kami tidak muncul.

Segera orang Amerika telah menemukan rahasia hormonal ini, dan produksi steroid modern dimulai. Tapi sejak 1967 dalam peran doping, mereka dilarang, dan hari ini hanya dalam satu kapasitas adalah androgen sintetis yang tersedia - nutrisi olahraga.

Untuk binaragawan pemula atau powerlifter, mengambil obat anabolik memberikan efek positif yang kuat:

  • volume massa otot meningkat dan pembusukannya berkurang;
  • secara signifikan meningkatkan kinerja daya;
  • meningkatkan daya tahan, yang berarti - Anda dapat berlatih lebih lama;
  • periode pemulihan setelah cedera berkurang - atlet kembali ke layanan lebih cepat;
  • ada peningkatan psikologis, kemampuan untuk lebih berkonsentrasi pada satu tujuan - kemenangan.

Efek testosteron pada tubuh

Testosteron dan semua turunannya memiliki efek ganda pada tubuh: anabolik dan androgenik. Anabolic - ini adalah pertumbuhan otot dan peningkatan kekuatan fisik dan daya tahan, yang sangat menarik atlet profesional.

Efek androgenik adalah karakteristik seksual sekunder laki-laki: pertumbuhan rambut aktif, struktur tertentu pada gambar, fitur wajah, suara rendah, dll. Saat ini, para ahli kimia bekerja tanpa lelah untuk menciptakan rangkaian androgen yang akan mengandung efek androgenik minimal dengan anabolik maksimum, tetapi benar-benar menghindari tindakan semacam itu. tidak mungkin. Seringkali dalam praktek dunia, anabolik dibedakan sebagai zat yang memiliki efek androgenik yang kurang dari testosteron alami, dan androgen. Efek terakhir seperti itu sama dengan testosteron, atau bahkan lebih sedikit.

Apa yang terjadi di tubuh saat mengambil androgen?

Mekanisme kerja steroid pada tingkat sel agak rumit. Ketika disuntikkan, androgen muncul dalam darah segera; kapsul atau bubuk pertama masuk ke hati, dan kemudian masuk ke darah. Dengan aliran darah, hormon menyebar ke seluruh tubuh untuk mencari sel target. Ini bisa berupa kelenjar sebaceous, sel otot skeletal, folikel rambut, area otak, dan reseptor khusus kelenjar endokrin.

Kemudian hormon bergabung dengan reseptor dan dimasukkan ke dalam sel, setelah itu sintesis protein yang ditingkatkan dimulai. Namun, peningkatan sintesis dengan sendirinya tidak akan memberikan kekuatan fisik dan otot yang kuat. Ini hanya merupakan lahan subur untuk meningkatkan semua indikator seorang atlet, yang dapat dicapai melalui pelatihan terus-menerus, nutrisi khusus, dan mengambil steroid anabolik pada saat yang sama.

Selain itu, peningkatan artifisial dalam metabolisme tubuh binaragawan memberikan penurunan massa lemak dengan pertumbuhan otot yang aktif. Efek steroid anabolik ini belum sepenuhnya dipelajari, tetapi teori dasarnya adalah bahwa dengan peningkatan metabolisme sejumlah besar asam lemak dilepaskan, yang memberi energi konstan dan dihabiskan dalam pelatihan. Peningkatan produksi kortisol (hormon stres) dan peningkatan kadar hemoglobin meningkatkan aliran oksigen ke sel, dan ini meningkatkan pernapasan dan membantu atlet menjadi lebih tangguh.

Anabolic androgen juga membantu tubuh menumpuk glikogen otot (sejenis bahan bakar kompetisi), meningkatkan kekebalan dan mempercepat regenerasi jaringan. Semua efek ini tidak hanya memungkinkan Anda untuk pulih lebih cepat. Berkat atlet ini, jauh lebih mudah untuk kembali ke catatan sebelumnya dan bahkan melampaui mereka.

Efek Samping Androgen

Saat ini, tidak ada obat atau suplemen diet tanpa efek samping, dan situasi di sekitar steroid anabolik tidak terkecuali. Beberapa ahli mengklaim bahwa mengonsumsi obat-obatan semacam itu hampir dapat menyebabkan perkembangan tumor, yang lain hanya mengutip beberapa konsekuensi yang mungkin terjadi jika Anda minum androgen secara berlebihan.

Jika testosteron buatan untuk waktu yang lama masuk ke dalam darah, maka ada 2 masalah utama. Yang pertama adalah "aromatisasi" substansi, mengubahnya menjadi hormon estrogen wanita. Yang kedua adalah bahwa tubuh mulai malas dan berhenti memproduksi testosteron "asli" sendiri. Karena ini, efek samping berikut dapat berkembang:

  • hati membesar karena keracunan beracun;
  • peningkatan tekanan darah dan kadar kolesterol;
  • interupsi dalam karya hati;
  • kulit berminyak dan jerawat;
  • ginekomastia pada pria (pembesaran payudara);
  • mengurangi produksi sperma dan atrofi testis
  • pertumbuhan rambut wanita dan timbunan lemak;
  • penahanan pertumbuhan pada atlet (oleh karena itu, anabolic androgens dilarang untuk anak muda di bawah 21);
  • pada wanita, pertumbuhan rambut pria-pola, penurunan timbre suara, peningkatan klitoris;
  • peningkatan agresivitas dan ketergantungan psikologis pada steroid anabolik.

Steroid anabolik telah menjadi bagian penting dari nutrisi olahraga di seluruh dunia selama beberapa dekade. Penerimaan androgen membantu secara signifikan meningkatkan kinerja dan mencapai hasil yang tinggi, tetapi tidak ada yang kebal dari efek samping. Konsekuensi mengambil obat ini sangat individual dan dapat menampakkan diri bahkan 10–15 tahun setelah berakhirnya karier. Satu-satunya cara untuk menjaga kesehatan adalah secara ketat mengikuti rekomendasi dokter, tidak melebihi dosis dan mengambil obat inhibitor yang menghambat konversi testosteron menjadi estrogen.

Pertanyaan gratis ke dokter

Informasi di situs ini disediakan untuk ditinjau. Setiap kasus penyakit ini unik dan memerlukan konsultasi pribadi dengan dokter yang berpengalaman. Dalam formulir ini, Anda dapat mengajukan pertanyaan kepada dokter kami - ini gratis, membuat janji di klinik Federasi Rusia atau di luar negeri.

Anda Mungkin Seperti Hormon Pro